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左旋氧氟沙星(氧氟沙星和左氧氟沙星有什么区别)
发布时间:2022-10-21 17:55 点击:次
临床上很多药物的名字仅有一字之差,极易使人混淆,其中多为对映异构体的区别,如氧氟沙星、左氧氟沙星。
人的手分左手和右手,互相不能重合,彼此是实物和镜像的关系,化合物分子同样存在这种“对映关系”,名为手性。手性现象在自然界中也广泛存在。
手性是自然界的基本属性。两个互为镜像而不能重合的立体异构体,称为对映异构体,简称对映体。等量对映异构体的混合物没有旋光性,称为(外)消旋体,物质的这种特性称为(外)消旋性。
那么药物中分子式相同、构造相同的对映异构体之间会有什么差异呢?经临床的大量观察,药物中各对映体的药理活性通常具有较大差异。
有时两个对映体的药理作用是相加的,但更多的情况是一种对映体有药效,另一种则没有药效或药效很低,甚至会产生较大的毒副作用。
左氧氟沙星和氧氟沙星主要作用于细菌的脱氧核糖核酸旋转酶(拓扑异构酶II),其中左氧氟沙星是氧氟沙星的手性异构体(左旋体),药理学实验证,左氧氟沙星比氧氟沙星具有更多的优点。
左氧氟沙星(氧氟沙星的左旋体)除抗菌活性为氧氟沙星的2倍外,水溶性是氧氟沙星的8倍,更易制成针剂,其毒副作用在喹诺酮类药物中较小,还具有抗菌谱广、不良反应少等优点(见表格)。
例如社区获得性肺炎:其致病为菌肺炎链球菌,作为第三代喹诺酮类的左氧氟沙星对其的最小抑菌浓度(MIC=0.78~1.56mg/L)较低,有强大的活性,是指南推荐的。
氧氟沙星对肺炎链球菌的最小抑菌浓度(MIC=1.56~3.13mg/L)较高,因此并不推荐。
因此在临床应用中,左氧氟沙星已逐渐取代消旋氧氟沙星。
(本答案由中山大学孙逸仙纪念医院石永辉提供)
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